Фармакодинамика: Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВП), относящимся к классу оксикамов. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Механизм действия основан на избирательном (селективном) ингибировании фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Подавление именно этого изофермента, который участвует в синтезе простагландинов в очаге воспаления, обеспечивает высокую эффективность. При этом мелоксикам в меньшей степени угнетает изофермент ЦОГ-1, играющий важную роль в защите слизистой оболочки желудка и регуляции кровотока в почках. Эта селективность снижает риск ульцерогенного действия и повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВП.
Фармакокинетика: После внутримышечного введения мелоксикам полностью и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 15-20 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Выводится в равной степени с мочой и калом.
---
3. Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии следующих заболеваний:
· Остеоартроз (артроз, деформирующий артроз) · Ревматоидный артрит · Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) · Болевой синдром (костно-мышечный, в том числе при обострении остеохондроза)
---
4. Противопоказания
· Гиперчувствительность к мелоксикаму, любому из вспомогательных веществ или другим НПВП (например, приступ бронхоспазма, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП). · Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. · Тяжелая печеночная недостаточность. · Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится диализ, клиренс креатинина < 30 мл/мин). · Тяжелая некомпенсированная сердечная недостаточность. · Кровотечения из ЖКТ или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП. · Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит). · Период после проведения аортокоронарного шунтирования. · Беременность (III триместр), период грудного вскармливания. · Детский и подростковый возраст до 18 лет. · Важно: Введение раствора запрещено внутривенно!
---
5. С осторожностью
· Пожилой возраст. · Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность. · Артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет. · Заболевания периферических артерий. · Курение. · Наличие в анамнезе язвенной болезни, инфекции Helicobacter pylori. · Одновременный прием других НПВП, глюкокортикостероидов, антикоагулянтов (например, варфарина), антиагрегантов (например, ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), СИОЗС (например, циталопрам). · Заболевания печени легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). · Длительное применение (более 2 недель). · Дегидратация, гиповолемия.
---
6. Способ применения и дозы
· Только для внутримышечного введения! Глубоко в мышцу. · Начальная доза обычно составляет 15 мг (1 ампула) 1 раз в сутки. · Для уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется применять минимальную эффективную дозу с возможно короткой длительностью терапии. · При анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите доза 15 мг/сут может быть сохранена. · При остеоартрозе после нескольких дней применения доза может быть снижена до 7.5 мг/сут (половина ампулы). · У пациентов с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут. · Максимальная суточная доза – 15 мг. · Продолжительность лечения раствором для инъекций не должна превышать 3-5 дней. Далее терапию следует продолжить, переведя пациента на пероральные формы (таблетки) Мовалиса.
---
7. Побочное действие (нежелательные реакции)
Частота определяется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000).
· Со стороны ЖКТ: Часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; Нечасто – гастрит, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. с перфорацией или кровотечением); Редко – стоматит. · Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница; Редко – фотосенсибилизация, эритема. · Со стороны дыхательной системы: Редко – бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к НПВП. · Со стороны нервной системы: Часто – головокружение, головная боль; Нечасто – сонливость. · Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто – отеки, повышение АД, тахикардия, приливы крови к лицу. · Со стороны органов кроветворения: Редко – лейкопения, тромбоцитопения. · Со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто – повышение активности печеночных трансаминаз. · Общие расстройства: Нечасто – боль и отек в месте инъекции.
---
8. Передозировка
· Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), острая почечная недостаточность, сонливость, угнетение дыхания. · Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля (в первые 2 часа после приема внутрь), симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
---
9. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
· Другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту: повышение риска эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. Не рекомендуется комбинировать. · Антикоагулянты (варфарин), тромболитики, антиагреганты: повышенный риск кровотечений. Требуется тщательный контроль показателей свертываемости крови. · Пероральные гипогликемические средства, метотрексат: мелоксикам может усиливать их токсичность. Требуется контроль. · Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: мелоксикам может снижать их эффективность и повышать риск нефротоксичности. · Циклоспорин, такролимус: повышенный риск нефротоксичности. · Холестирамин: ускоряет выведение мелоксикама.
---
10. Особые указания
· При появлении первых признаков поражения печени, ЖКТ, кожи или аллергических реакций прием препарата следует немедленно прекратить. · Не применять одновременно с другими НПВП. · С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. · При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. · Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: в период лечения следует соблюдать осторожность, так возможно головокружение и сонливость.
---
11. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C, в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
12. Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
13. Упаковка
Ампулы темного стекла по 1.5 мл (15 мг). По 3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
---
14. Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
---
Производитель: /Указывается производитель, например, Boehringer Ingelheim Ellas A.E., Греция/
Владелец регистрационного удостоверения: Boehringer Ingelheim International GmbH, Германия.
---
Важное примечание: Данная информация является ознакомительной и не заменяет консультацию врача. Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать официальную инструкцию, утвержденную Минздравом, и строго следовать назначениям лечащего врача.
